瑞派乐(瑞派乐说明书上的注意事项)

2023年1月28日，先声药业生产的国产创新药，抗新冠病毒药物先诺欣（先诺特韦片/利托那韦片组合包装）获中国国家药品监督管理局审批，附条件批准上

 

2023年1月28日，先声药业生产的国产创新药，抗新冠病毒药物先诺欣（先诺特韦片/利托那韦片组合包装）获中国国家药品监督管理局审批，附条件批准上市该项审批是按照药品特别审批程序，进行的应急审评目前在我国上市的抗新冠病毒药物，都是按照这项审批程序应急审评的。

对于新上市的先诺欣，在您使用前，有必要了解一下该药的特点、安全性、有效性和价格等信息一、先诺欣主要适用于感染新冠病毒后的哪些人群？先诺欣获批的适应症为“轻中度新型冠状病毒感染（COVID-19）的成年患者。

”为什么适应症中不包含重症的新冠病毒感染患者呢？这是新冠病毒感染的病程特点和抗病毒药物作用特点所决定的我们一直强调治疗新冠病毒感染，要在不同的时期用对药新冠病毒感染早期（确诊新冠感染，出现症状后5 -7天

），表现为病毒高度复制，病毒在体内载量急剧上升抗病毒药物抑制病毒复制，减少病毒载量，此时使用不仅能够有效缓解症状，还能减少病情进展，缩短病程如果新冠病毒感染继续进展，进入到后期，机体产生炎症因子风暴，对全身多个器官造成损伤，发展为重症。

由此可见，重症患者病理生理基础已不再是病毒本身而是炎症风暴，此时再使用抗病毒药物就基本没效果了小结：所有口服的抗新冠病毒药物都是针对轻、中症的，即疾病早期状态，重症患者使用无效在感染后3天内服用，效果是最佳的。

所以，先诺欣应在首次出现症状 3 天或以内尽快使用。

二、先诺欣和其他3种已上市的口服抗新冠病毒药物有什么区别？之前，已在我国上市的口服抗新冠病毒药物有3种：辉瑞生产的Paxlovid（瑞派乐）、国产创新药阿兹夫定（捷倍安）、默沙东生产的莫诺拉韦（利卓瑞）。

先诺欣和辉瑞生产的Paxlovid作用靶点相同，都含有两个药物：先诺欣含有先诺特韦和利托那韦；Paxlovid含有奈玛特韦和利托那韦先诺特韦和奈玛特韦都是新冠病毒（SARS-CoV-2）主要蛋白酶 Mpro（也称为 3C-样蛋白酶，3CLpro）的拟肽类抑制剂。

新冠病毒在体内复制时，需要先合成一大段氨基酸片段，然后依靠包括 3CL 在内的病毒蛋白酶把这个大片段切割成一个个功能性蛋白先诺特韦和奈玛特韦抑制 3CL 蛋白酶，使病毒不能获得功能性蛋白，进而无法复制增殖。

先诺欣和Paxlovid都含有利托那韦，利托那韦为肝药酶（如CYP3A ）抑制剂，通过抑制先诺特韦和奈玛特韦在肝脏的代谢，延长先诺特韦和奈玛特韦在体内的作用时间，增加在血中的浓度，从而增强了先诺特韦和奈玛特韦

抗病毒能力阿兹夫定和莫诺拉韦的作用机制是非常相似的:都是核苷类逆转录酶抑制剂它们模拟病毒核糖核酸的结构，新冠病毒在复制时把药物当成RNA 复制底物，一旦药物嵌入到病毒RNA后，将导致病毒RNA链合成终止，达到抗病毒的作用。

小结：先诺欣和Paxlovid作用机制相似。由于均含有利托那韦，所以先诺欣和Paxlovid一样，容易和其他药物发生相互作用，使用前一定要经医生或药师梳理正在使用的其他药物后，才能放心使用。

三、先诺欣抗新冠病毒效果如何？我们来看看临床试验的数据先诺欣在中国进行的一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照Ⅱ/Ⅲ期临床试验（SIM0417-301）受试者为年龄≥18 岁的，首次感染≤5天且症状发作≤3 天，有症状。

的轻、中度新型冠状病毒感染患者共有 1208 名受试者随机分到试验组和安慰剂组试验组（603 例）连续口服先诺欣共5天，安慰剂组连续口服无药理活性的安慰剂共5天受试者和研究人员事前均不知道服用的是先诺欣还是安慰剂。

受试者平均年龄（先诺欣 37.6 岁，安慰剂 37.4 岁）；男女比例（先诺欣：333 和 240，安慰剂：340 和 226）；既往接种了新冠病毒疫苗【先诺欣：559 例（97.6%），安慰剂 557 例（98.4%）】；

伴有进展为重症患者高风险因素【先诺欣：302 例（52.8%），安慰剂 306 例（54.1%）】研究结果显示：首次给药至 11 种目标新冠病毒感染症状首次持续恢复的时间（持续恢复： 11 种目标症状评分均为 0 且持续 2 天）。

：先诺欣首次达到持续恢复中位时间及 95% CI 分别为 180.63（167.88，202.72）小时，安慰剂为 215.68（202.83，228.00）小时（P 值= 0.011）高风险人群亚组分析。

，持续恢复的中位时间先诺欣为 147.35小时，安慰剂为 204.27小时；非高风险人群亚组分析，持续恢复的中位时间先诺欣为 215.17小时 ，安慰剂为 228.00小时病毒学载量：两组病毒学载量自基线（服药前）变化值在第五天差异达到最大，服用先诺欣组降低值大于安慰剂组。

中位核酸转阴时间，先诺欣为 138.83 小时，安慰剂 为191.25 小时先诺欣这项III期临床试验受试者是感染新冠奥密克戎毒株的中国患者人群（2022年12月入组完成），11种目标新冠感染症状包括：。

咳嗽、鼻塞或流涕、咽痛或咽干、呼吸短促或呼吸困难、头痛、感觉发热或发热、寒战或颤抖（或畏寒）、肌肉或全身疼痛（或酸痛）、恶心、呕吐、腹泻小结：先诺欣Ⅱ/Ⅲ期临床试验结果显示，先诺欣早期使用（出现症状3天内）对轻至中度感染新冠奥密克戎毒株的中国成年患者是有效的。

体现在：能加快症状恢复相较安慰剂，先诺欣显著缩短11种目标新冠感染症状首次达到持续恢复时间约1.5天；其中重症高风险亚组人群显著缩短约2.4天；有显著的抗病毒效果：相较安慰剂，用药后第5天，先诺欣使病毒载量呈现显著的下降；。

核酸转阴时间缩短：先诺欣组核酸转阴时间较安慰剂组缩短约2.2天。现有的临床试验还没有研究先诺欣降低重症率/病死率情况如何。今后有望在此方面继续研究先诺欣的治疗作用。

四、先诺欣使用安全吗？安全性数据仍然来自于这项先诺欣的Ⅱ/Ⅲ期临床试验（SIM0417-301 ）该试验中，未发生与先诺欣相关的严重不良事件表1中列出了可能与先诺欣相关的不良反应（至少在 2 例受试者中出现，且发生率＞安慰剂组），发生频率定义为：十分常见（≥1/10）、常见（≥1/100，< 1/10）、偶见（≥1/1,000 ，< 1/100）、罕见（≥1/10,000，<1/1,000）以及未知（无法从目前的数据中估计）。

小结：目前的研究显示先诺欣用于新冠感染患者是安全的，副作用是可接受的五、先诺欣如何使用？空腹口服：如果和食物同服，先诺欣吸收增加，同时可能会增加先诺欣的副作用推荐剂量：每次为先诺特韦 2 片（0.75g，粉红色椭圆形薄膜衣片）联用利托那韦。

1片 （0.1g，白色或类白色椭圆形薄膜衣片），一天服用2次，中间间隔 12 小时注意，先诺特韦必须与利托那韦同服如不与利托那韦同服，先诺特韦可能不足以达到所需的治疗效果需整片吞服，不能 随意减少剂量启用时间：

应在首次出现症状 3 天或以内尽快使用疗程：连续服用 5 天服药前需要筛查和正在服用的药物有没有相互作用，需不需要进行用药调整：特别是患有心血管疾病的患者（如冠心病、房颤、心律失常）、正在服用他汀降脂药物、降压药、安眠药的患者，有可能和先诺欣存在不良相互作用。

六、哪些人还不能使用先诺欣？由于，尚未在此类人群中开展相关临床研究，所以目前不推荐以下人群使用先诺欣：重度肝功能不全的患者：利托那韦主要是由肝脏代谢和清除的，利托那韦的副作用有引起肝脏转氨酶升高、出现有临床表现的肝炎和黄疸。

因此，既往有肝脏疾病、肝酶异常或者肝炎病史的患者是否能使用先诺欣，需经过医生评估肾功能不全患者<18岁患者孕妇：妊娠期间禁止使用育龄女性在使用先诺欣治疗期间以及治疗结束后 7 天内应采取有效避孕措施，避免怀孕。

如果正在口服避孕药的妇女，由于先诺欣会减弱避孕药的效果，所以建议在先诺欣治疗期间以及停用后的一个月经周期内使用其他有效的避孕方法替代避孕药，或者在避孕药基础上增加额外的屏障避孕方法哺乳期妇女：先诺欣治疗期间以及治疗结束后 7 天内应停止哺乳。

先诺特韦片辅料中含乳糖，因此患有半乳糖不耐受、总乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良等罕见遗传性疾病的患者应禁用先诺欣。

定价:一盒5天的量，750元一盒，在纳入临时医保目录后，大概自付100元左右PS：先诺欣是由先声药业有限公司与中国科学院上海药物研究所、武汉病毒研究所联合开发的抗新冠病毒创新药#健康2023##慢性病百问百答#。

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