科学与生活期刊官网科技小制作饮水机

　　该事情使钯催化碱掌握的位点挑选性芳基化润饰在庞大药物份子构造润饰中得以使用，不只发明活性优良先导化合物科学与糊口期刊官网科技资讯是什么期刊啊，也为庞大药物份子的构造润饰供给了“一底物多反响多产品”新战略科技小建造饮水机，为药物份子衍生物库的快速构建供给新思绪

　　该事情使钯催化碱掌握的位点挑选性芳基化润饰在庞大药物份子构造润饰中得以使用，不只发明活性优良先导化合物科学与糊口期刊官网科技资讯是什么期刊啊，也为庞大药物份子的构造润饰供给了“一底物多反响多产品”新战略科技小建造饮水机，为药物份子衍生物库的快速构建供给新思绪。

　　西南交通大门生命科学与工程学院“自然产品成药性研讨”团队，由顶峰传授、张岚副传授、李晓欢副传授和徐巾卜专职博士后科技资讯是什么期刊啊，和30余名硕博士研讨生构成。团队专注于抗肿瘤、抗病毒及抗老年聪慧自然药物的发明科技小建造饮水机、分解及药理机制研讨。团队掌管国度天然科学基金7项，在Science Advances, JACS科学与糊口期刊官网，Angew.科技资讯是什么期刊啊，Org. Lett., J. Med. Chem., Acta Pharm. Sin. B等国际主要期刊揭晓论文200多篇科技资讯是什么期刊啊，包罗ESI高被引论文2篇科学与糊口期刊官网科学与糊口期刊官网。获教诲部天然科学奖一等奖和四川省医学科技奖一等奖。

　　化学分解是药物研发的限速步调。在传统的药物化学研讨中，药物份子的构造润饰常常需求经数步反响“重新分解”，步调烦琐，耗时长，破费高。比年提出的新观点“末期官能团化”（Late-Stage Functionalization, LSF），接纳金属催化C-H活化/光催化手腕，间接对构造庞大的药物或活性自然产品停止构造革新，只经一步反响便可得到大批同系列衍生物科技小建造饮水机，可快速高效为生物活性及构效干系研讨供给化合物库。但是，关于这些庞大份子而言，其构造里能够存在数个可C-H活化位点，招致反响挑选性差科学与糊口期刊官网、无针对性。对此，顶峰传授团队针对医治非小细胞肺癌（non-small cell lung cancer, NSCLC）的临床一线小份子药物，第三代表皮发展因子受体酪氨酸激酶（epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibiter, EGFR-TKI）奥希替尼（Osimertinib），开辟了一种钯催化下仅需改动碱便可完成Osimertinib庞大份子本地区挑选性间接芳基化的办法学科技资讯是什么期刊啊，且将该办法用于Osimertinib的末时期接挑选性芳基化润饰，得到大批衍生物科学与糊口期刊官网，并在此中发明抗非小细胞肺癌活性优良的先导化合物（图1）。